【摘 要】
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应用钙调素（ＣａＭ）靶酶环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ｉ）活性测定方法观察穿心莲有效成分（ＡＰＩ０１３４）拮抗ＣａＭ的作用。当ＡＰＩ０１３４浓度大于７．８ｍｇ·Ｌ－１时能明显抑制ＣａＭ激活ＰＤＥ－Ｉ的活性，其半抑制浓度（ＩＣ５０）为２６·９ｍｇ·Ｌ－１，在浓度为７．８～１２５ｍｇ·Ｌ－１范围内，ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ｉ的基础活性没有影
【机 构】
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中山医科大学生化教研室，同济医科大学同济医院内科
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应用钙调素（ＣａＭ）靶酶环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ｉ）活性测定方法观察穿心莲有效成分（ＡＰＩ０１３４）拮抗ＣａＭ的作用。当ＡＰＩ０１３４浓度大于７．８ｍｇ·Ｌ－１时能明显抑制ＣａＭ激活ＰＤＥ－Ｉ的活性，其半抑制浓度（ＩＣ５０）为２６·９ｍｇ·Ｌ－１，在浓度为７．８～１２５ｍｇ·Ｌ－１范围内，ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ｉ的基础活性没有影响。
The inhibitory effect of API0134 on CaM was observed by measuring the activity of cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE-I) of calmodulin (CaM) target enzyme. When the concentration of API0134 was more than 7.8 mg · L-1, the activity of CaM-activated PDE-I was significantly inhibited. The IC50 was 26.9 mg · L-1 and the concentration was 7.8-125 mg · L- 1, API0134 has no effect on the basal activity of PDE-I.
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