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目的 建立131I标记17-丙烯胺基-17.去甲氧基格尔德霉素(17-AAG)的方法,并观察其在动物体内的生物分布.方法 采用过氧化氢法对17-AAG进行131I标记.测定131I.17.AAG注射后0.5,1,4,8和24 h在ICR健康小鼠体内的生物分布,通过显像动态观察131I-17-AAG在兔Vχ2肝癌模型中的分布.结果 建立了131I过氧化氢法标记17-AAG的最佳条件,131I-17-AAG标记率达85.65%,纯化后其乙酸乙酯相、生理盐水水溶液和4℃下放置5 d的生理盐水水溶液的放化纯分别为(96.51±0.80)%,(95.57±0.09)%和(90.96±1.29)%.尾静脉注射131I-17-AAG,健康ICR小鼠胆囊的摄取(每克组织百分注射剂量率,%ID/g)在0.5 h达到峰值(3.0963±1.3394)%ID/g,胃和小肠的摄取均在4 h达到高峰,24 h时肠道放射性明显减少,肝、肾摄取较少.瘤体给药后于2 h和4,6,14 d进行显像,可见131I-17-AAG在兔肿瘤中持续浓聚,肿瘤/非肿瘤组织放射性(T/NT)比值分别为10.36,3.62,4.32和3.50,其他脏器未见显影.结论 成功建立了131I-17-AAG标记方法,标记物保留了17-AAG生物学活性,体外稳定性好.兔肝肿瘤间质给药提示131I-17-AAG对肿瘤具有理想靶向性作用。