目的观察异补骨脂素体外对Hep G2细胞毒性和细胞内胆汁酸浓度的影响,并考察其对胆汁酸合成转运的影响。方法不同浓度异补骨脂素在Hep G2细胞作用24 h,MTT法检测细胞存活,并检查细胞内胆汁酸浓度。常规TRIzol法提取RNA,real time PCR检测细胞中转运体BSEP、MRP2、MRP3、OATP2、NTCP、OSTα,合成酶CYP7A1、CYP27A1和受体FXR、PXR的m RNA转录水平。结果Hep G2细胞存活率随着异补骨脂素浓度升高而剂量依赖性的降低,异补骨脂素作用24 h的IC50为118.1μmol·L-1。100、400μmol·L-1异补骨脂素可使细胞内胆汁酸浓度明显升高。异补骨脂素在25μmol·L-1时就可使MRP2、MRP3、CYP7A1明显降低,当浓度增大到100μmol·L-1时,OATP2、OSTα、CYP27A1、FXR、PXR也明显升高,但BSEP、NTCP差异无显著性。结论异补骨脂素可引起Hep G2细胞内胆汁酸升高和细胞毒性,其机制可能与抑制MRP2、MRP3有关。