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小肠上皮细胞刷状缘侧的寡肽转运蛋白（PEPT1）以及侧底膜的寡肽转运蛋白是寡肽转运蛋白（PEPT）的2种亚型，它们在寡肽及拟肽类药物（peptidomimetic drug）肠转运中发挥重要作用。通过前体药物（prodrug）设计将一些吸收差的药物修饰成类似二肽或三肽的结构，在PEPT1的介导下吸收，能够提高这些药物的口服生物利用度，这是非常有意义的。