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自从第一个GPCR(G-protejn-coupled receptor)被克隆以来,目前已知有超过1000种的GPCPs存在于生物体细胞膜上,它们构成了一个庞大的蛋白质超家族,调控着极为广泛的生物活动;同时对其研究也深入到结构与功能关系.本文总结了近年来关于GPCPs结构,配体-受体结合模式及其激活机制的研究现状以及最新进展.