【摘 要】
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盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性.本研究以4,4-二(2-溴乙酰基)-1,1-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4
【机 构】
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正大天晴药业集团股份有限公司,南京211122;中国药科大学药学院,南京211198;正大天晴药业集团股份有限公司,南京,211122;中国药科大学药学院,南京,211198;
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盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性.本研究以4,4-二(2-溴乙酰基)-1,1-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4-二[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-羰基氧甲基甲酰基]-1,1-联苯(4),4再氨解环合得到4,4-二[2-[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1-联苯(5),盐酸脱Boc保护基得到4,4-二[2-[(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1-联苯四盐酸盐(6),6与N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸(8)经缩合反应和氯化氢成盐得到1b,纯度99.66％,总收率45％(以2计).该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产.
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