【摘 要】
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法尼基转移酶抑制剂(FTIs)是一类以细胞信号转导分子Ras蛋白的修饰酶——法尼基(异戊二烯)转移酶(FTase)为药靶的抗肿瘤先导物。FTase催化Ras蛋白的法尼基化修饰,疏水性的法
【机 构】
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山东轻工业学院生物医学工程研究所,
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法尼基转移酶抑制剂(FTIs)是一类以细胞信号转导分子Ras蛋白的修饰酶——法尼基(异戊二烯)转移酶(FTase)为药靶的抗肿瘤先导物。FTase催化Ras蛋白的法尼基化修饰,疏水性的法尼基可引导法尼基化Ras蛋白靶向定位于含有疏水基团的细胞膜而介导细胞信号传导。若变异Ras蛋白持续处于活化状态,细胞信号传导紊乱,可致细胞持续增生而发生肿瘤。通过抑制FTase活性、阻断Ras蛋白靶向定位,FTIs能够有效抑制肿瘤细胞增殖。目前许多人工合成寡肽类似物被设计为FTIs,本文综述了基于CAAX四肽类似物的FTIs研究进展。
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