【摘 要】
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以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺（酯）类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶（ALR2）抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合
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以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺（酯）类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶（ALR2）抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式.结果显示环外磺酰类化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合.化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.
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