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许多分子结构中含有N-甲基二肽结构片段的天然多肽化合物能有效抑制蛋白质水解、提高药物口服效果并延长药物作用时间．然而，绝大多数N-甲基氨基酸及其衍生物在自然界是难以得到的，而且由于它们的空间位阻较大，在进行偶合反应时相对比较困难．以L-丙氨酸和L-异亮氨酸为原料，经10步反应高效合成了对人体肿瘤细胞具有良好细胞毒性的天然环酯肽Apratoxin A的结构片断N—Ns—N（Me）-L-Ala-N（Me）-L-Ile-O^tBu．偶合反应无需添加任何催化剂，后处理简便易行．