【摘 要】
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应用多种色谱和波谱学方法,从云南蕊木(Kopsia officinalis)茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,包括7个新化合物kopsiofficines A~G和20个已知化合物.此外,建立脂多糖(LPS)诱
【机 构】
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云南大学化学科学与工程学院药学院教育部自然资源药物化学重点实验室; 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室; 云南中医药大学;
【基金项目】
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云南省重大科技计划(No.2019ZF003);国家重点研究发展计划(No.2017YFC1704007);国家自然科学基金(Nos.31872676,31500292)资助项目~~
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应用多种色谱和波谱学方法,从云南蕊木(Kopsia officinalis)茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,包括7个新化合物kopsiofficines A~G和20个已知化合物.此外,建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型,通过测定IL-1β, PGE2和TNF-α炎症因子释放评价生物碱的抗炎活性.结果表明, kopsiofficines A (1), kopsiofficines B (2),kopsiofficines D(4),kopsiofficines F(6),kopsiofficines G(7), 12-methoxykopsine(11),kopsinoline(15),(-)-N-methoxy-carbonyl-11,12-methylenedioxykopsinaline(16),kopsinine(18)和kopsinic acid(20)表现出显著的抗炎活性,与阳性对照(地塞米松)基本相当.研究发现C-5位丙酮基取代的单萜吲哚生物碱的抗炎活性明显强于原型生物碱,推测丙酮基可能是抗炎活性的药效促进基团,研究结果为进一步的结构修饰和药理学研究提供了线索.
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