新型AMD治疗剂的合成及生物活性研究

来源 :中国药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jugc007
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目的 研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD).方法 以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX-4及ZX-5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO生成及眼组织血流的影响.结果 以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX-5能促进细胞NO的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX-4无此药理作用.结论 ZX-5有可能用于AMD的预防或治疗.
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