[目的]JAK2/STAT3信号是传递外膜表面信号至细胞核内的通路之一。利用结构为基础的计算机高通量虚拟筛选的设计、合成化合物LLL-HS-1,观察化合物LLL-HS-1作用结肠癌HT-29细胞和动物模型的效果。[方法]采用Western Blot检测结肠癌HT-29细胞系中STAT3蛋白表达及其磷酸化STAT3情况。人结肠癌HT-29细胞系接种到BLBA/c裸鼠左后肢上表皮,观察肿瘤生长情况,当肿瘤直径达5mm左右后随机分组(高剂量LLL-HS-1组,低剂量LLL-HS-1组,5-Fu对照组和空白对照组),每组8只,持续4周腹腔给药。以肿瘤体积大小为衡量药效的指标。[结果]LLL-HS-1对结肠癌HT-29细胞的IC50为0.1μM,化合物LLL-HS-1可以抑制STAT3酪氨酸残基705磷酸化。LLL-HS-1对肿瘤的生长具有抑制作用,以高剂量组尤为明显。[结论]STAT3抑制化合物LLL-HS-1可以成为新型的结肠癌靶向治疗药。