抗微生物肽(简称抗菌肽)是天然免疫系统的重要组成成分。它是一类分子量小、两亲性、带正电、进化上保守的小分子肽类物质。细菌、真菌、植物、无脊椎动物、脊椎动物以及人类等几乎所有生物中均可找到其的存在。在多细胞生物中,抗菌肽通过发挥一系列膜杀伤作用展示出了广谱抗微生物效应,从而扮演着一个重要的机体防御角色。这些防御效应包括抗细菌效应、抗真菌效应、抗寄生虫效应、抗病毒效应以及抗肿瘤效应。除了这些防御效应以外,抗菌肽也参与了机体的一系列生理和病理生理过程,包括免疫调节、伤口愈合、生殖过程以及决定犬类动物毛色等。近年来,随着微生物耐药现象越来越普遍,人们面临着日益严重的挑战,而对抗菌肽各种生物学功能的深入阐释,给我们带来了一种新的控制感染的有效途径。抗菌肽的这些生物学功能以及其潜在应用前景将在这篇综述中予以讨论。