香豆素类化合物广泛存在于中草药中,是天然药物重要的组成成分,具有较显著的药理作用,如镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗心律失常等。香豆素类化合物进入人体内后能很快吸收并分布,且多数集中于心、肝、肺、脾等血液充盈的组织中。香豆素类化合物的体内药动学行为首先受给药方式的影响,经口服、腹腔注射、肌肉注射等血管外给药时,以一室模型为主,经静脉注射、静脉滴注等血管内给药时,主要以二室模型为主。其次会受香豆素类化合物分布速率影响,如分布相较为缓慢的化合物,其分布相被吸收相所掩盖,所以,部分药物口服时表现为一室模型,静脉注射时则表现为二室模型。另外,香豆素类化合物的体内药动学行为也会受动物种属和个体的差异的影响,这主要是由于CYP同工酶的影响。香豆素类化合物的代谢过程较复杂,但由于其具有相同的母核,所以代谢具有相似性,且需要大量酶的参与,进入人体内首先会发生羟基化、脱氢、脱甲基、内酯环开环等Ⅰ相代谢,再与葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等发生结合反应生成水溶性较大的化合物排出体外。作者整理近年来香豆素类化合物的文献资料,对香豆素类化合物的在体内的分布及代谢机制进行综述,将为其应用开发研究及临床合理用药提供科学依据。