【摘 要】
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在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I 1~10,II 1~7)。
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学生命科学与技术学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~
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在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I 1~10,II 1~7)。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I 3,I 4,I 7~9)IC 50低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究。
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