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组蛋白去乙酰化酶抑制药具有的锌指结构与组蛋白乙酰化赖氨酸残基侧链结构相似，可通过竞争性抑制组蛋白去乙酰化酶活性而提高组蛋白乙酰化水平，改变特定基因的转录与表达水平，抑制细胞增殖，诱导细胞分化与凋亡，从而发挥多种药理作用尤其是抗癌作用。多种组蛋白去乙酰化酶抑制药已得到了深入的研究，并在临床试验中显示出良好的治疗效果。