【摘 要】
：
目的改进NRX-1074的合成方法。方法以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂（LIHMDS）夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二
【机 构】
：
广西医科大学研究生院; 军事医学研究院毒物药物研究所; 石家庄财经职业学院;
论文部分内容阅读
目的改进NRX-1074的合成方法。方法以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂（LIHMDS）夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二苯甲酰酒石酸进行手性拆分得光学纯（R）-2-苄基脯氨酸乙酯。随后采用液相肽合成方法,逐步分别与Boc-Pro-OH、Boc-Thr（t Bu）-OH缩合,最后与Thr-NH2·HCl缩合后脱除保护基,得到目标化合物NRX-1074。结果与结论改进后的液相合成方法条件温和,操作简便,收率高,易于大量合成NRX-1074。
其他文献
针对刑事犯罪具有的隐蔽性和暴露性特点,各国都采取了秘密侦查和公开调查相结合的双重方式,我国也不例外.文章论述了秘密侦查具有存在的现实基础,秘密侦查手段存在的合理性,
特征特性羽毛灰黑色，具有乌头、乌喙、乌脚的“三乌”特征。公鹅体型大而紧凑，头大、颈粗、胸宽、背阔，体躯较长；母鹅体型较小、外表清秀、体躯如瓦筒形，毛紧皮薄。公鹅和母鹅的一
【目的】探讨影响病毒性脑炎患者预后的因素。【方法】回顾性分析255例病毒性脑炎患者的临床资料。【结果】①治愈组患者和未愈组患者的性别和发病年龄差异无显著性（P〉0.05）。
血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）在肿瘤的发生中起着重要作用。本研究采用免疫组化方法检测了VEGF在口腔鳞状细胞癌（oral squamous cell carcinoma，OS
牙周探针是目前牙周检查和诊断的最重要工具之一，主要用于牙周病的诊断、牙周炎严重程度和治疗效果的评估。Florida电子压力敏感牙周探针系统（以下简称Florida探针）可对牙周病患
针对目前机械制造企业安全预警系统中预警指标难以量化确定状态、预警级别生成算法单一且主观性较强的问题,以我国《机械制造企业安全生产标准化评定标准》为基础,建立了机械
对岩土边坡支护的可靠度设计原则进行了总结,提出了岩土边坡支护的可靠度分析方法,主要有一次二阶矩阵法、蒙特卡洛法、响应面法、Duncan法、有限元分析法等。实践证明,根据
在二十一世纪即将到来之际 ,计算机互连网络 Internet的热潮冲击着整个世界。本文介绍了中国第一个国家范围的学术性计算机互连网络 :中国教育和科研计算机网络 CERNET,给出
尘肺病是我国重点防治的职业病,以前这种病多发生在一些大面积接触粉尘作业的厂矿企业.然而,笔者近日在广西调查采访中了解到,在一些农村,农民工患尘肺病的数字正在不断攀升.
对1例职业性慢性重度中毒性肝病的诊断经过进行了回顾。本例死亡患者有明确的肝脏毒物(二甲基甲酰胺)职业接触史7年,工作场所中二甲基甲酰胺浓度超过国家标准,临床表现符合慢