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目的 探讨G-蛋白偶联胆汁酸受体(TGR5)对高糖诱导大鼠心脏动脉内皮细胞粥样硬化的影响.方法 提取清洁级雄性SD大鼠冠状动脉内皮细胞于高糖培养基内传代培养,分为对照组、空载组和TGR5转染组.空载组细胞接受空载质粒转染,TGR5转染组接受TGR5质粒转染和INT-777激活.MTT法测定和比较各组内皮细胞增殖,Annexin-V/PE双染法测定和比较各组内皮细胞凋亡.RT-PCR法检测和比较各组内皮细胞ICAM-1和VCAM-1 mRNA表达,Western blot法测定和比较各组内皮细胞ICAM-1和VCAM-1蛋白表达.测定和比较各组内皮细胞SOD活性、MDA、LDH和GSH-Px表达.结果 0 h时,各组内皮细胞增殖率差异无统计学意义(P>0.05),12 h及24 h时,TGR5转染组细胞增殖速度显著高于对照组及空载组(P<0.05).对照组细胞凋亡率33.76％及空载组细胞凋亡率27.77％显著高于TGR5转染组细胞凋亡率12.36％(P<0.05).TGR5转染组ICAM-1和VCAM-1 mRNA表达均显著低于对照组和空载组(P<0.001),TGR5转染组ICAM-1和VCAM-1蛋白表达均显著低于对照组和空载组(P<0.001),TGR5转染组内皮细胞SOD活性和GSH-Px表达高于空载组和对照组内皮细胞(P<0.05),TGR5转染组内皮细胞LDH和MDA表达低于空载组和对照组内皮细胞(P<0.05).结论 激活TGR5能够有效阻止大鼠心脏冠状动脉内皮细胞免于高糖诱导性损伤,可能为临床防治心脏冠状动脉粥样硬化提供指导.