【摘 要】
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利用“点击反应”合成了一系列核苷和单糖的1,2,3-三唑寡聚缀合物7～12,其结构经1H NMR,MS确认.对所合成化合物进行了抑制Hela宫颈癌细胞增殖的体外活性筛选,发现二(脱氧胸苷)
【机 构】
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清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室,北京师范大学生命科学学院,兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室,
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利用“点击反应”合成了一系列核苷和单糖的1,2,3-三唑寡聚缀合物7～12,其结构经1H NMR,MS确认.对所合成化合物进行了抑制Hela宫颈癌细胞增殖的体外活性筛选,发现二(脱氧胸苷)乙二醚三唑缀合物11a具有较好的抑制活性,且明显优于其核苷母体3’-叠氮-3’-脱氧胸苷.
A series of 1,2,3-triazole oligomeric 7-12 nucleosides and monosaccharides were synthesized using “click reaction” and the structures were confirmed by 1H NMR and MS. The synthesized compounds were inhibited Hela cervical cancer cell proliferation in vitro screening activity and found that two (deoxythymidine) Ethylene veratrole conjugate 11a has better inhibitory activity, and significantly better than its nucleoside mother 3’-azido-3’- Deoxythymidine.
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