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目的 分析叶酸(FA)及透明质酸(HA)双靶向紫杉醇(PTX)-聚酰胺聚合物(PAMAM)胶束体外抗肿瘤作用及机制.方法 制备FA/HA双靶向PTX-PAMAM胶束,通过体外细胞实验,以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)为模型,采用MTT法评估MCF-7肿瘤细胞生存率;用共聚焦显微镜及流式细胞仪检测MCF-7肿瘤细胞对胶束摄取水平;用共聚焦显微镜评估胶束的胞内定位情况;用流式细胞仪检测研究胶束的细胞内吞机制.结果 胶束对肿瘤细胞呈现浓度依赖性及时间依赖性杀伤;胶束对MCF-7肿瘤细胞具有一定的靶向作用;胶束进入MCF-7肿瘤细胞后大部分聚集在溶酶体中;胶束的MCF-7细胞内吞是通过巨胞饮途径.结论 FA/HA双靶向PTX-PAMAM胶束在体外呈现明显的抗肿瘤作用,其作用机制与肿瘤细胞对胶束的靶向性摄取、巨胞饮内吞作用及溶酶体聚集相关.