【摘 要】
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目的一种新的贝达喹啉消旋体(1)的合成工艺。方法依次以3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(2),1-萘醛(3)和N,N-二甲氨基乙基溴化镁(6)为起始原料,经格氏试剂与羰基加成、Swern-氧化
【机 构】
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重庆市急救医疗中心,重庆圣华曦药业股份有限公司
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目的一种新的贝达喹啉消旋体(1)的合成工艺。方法依次以3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(2),1-萘醛(3)和N,N-二甲氨基乙基溴化镁(6)为起始原料,经格氏试剂与羰基加成、Swern-氧化和再次格氏试剂与羰基加成的3步反应制得贝达喹啉消旋体(1)。结果经过LC-MS、核磁共振谱等进行结构表征,证实得到了目标产物1,其HPLC纯度达到98%,总收率为61%(以2计)。结论改进后的工艺路线短,反应条件简单易行,杂质容易控制,可用于大规模生产。
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