反溶剂超声法制备叶黄素纳米晶体及体内外评价

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目的 研究开发叶黄素纳米晶体(LU-NPs),以提高叶黄素的溶解度和生物利用度.方法 通过反溶剂-超声法制备纳米悬浮液,以粒径、多聚分散指数(PDI)为评价指标,Box-Behnken优化处方工艺,冷冻干燥制得LU-NPs,并对其进行体内外评价.结果 LU-NPs的平均粒径为(102.80±10.50) nm,PDI为(0.141±0.023).体外表征结果显示,纳米晶体结晶度显著降低,主要以无定形晶体存在.叶黄素在水中的表观溶解度从(6.35±0.97) μg·mL-1增至(189.36±5.71) μg·mL-1.大鼠体内药物代谢动力学实验表明,LU-NPs的药物达峰质量浓度(Cmax)和药时曲线下面积(A UC0~24h)比叶黄素分别高17.686、4.49倍.结论 LU-NPs可显著提高叶黄素的溶解度与体内生物利用度,是增加叶黄素溶解度、促进其口服吸收的一种有效方法.
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