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以羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)为包合物的载体,采用喷雾干燥法制备了多西他赛包合物(DC),并用X射线粉末衍射(XRPD)法进行表征,用高效液相色谱法对包合率及载药量进行测定,并研究了包合物的平衡溶解度、稳定性、体外释放及对肿瘤细胞的毒性.进一步采用薄膜分散法,以氢化大豆磷脂、胆固醇及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为载体,制备了多西他赛包合物脂质体(DCL),并对DCL的粒径、ζ电位、包封率、稳定性、体外释放及细胞毒性进行考察.结果 表明,所制得的多西他赛包合物脂质体粒径为(55.1士0.1)nm,ζ电位为(5.7士0.5) mV,包封率为(64.3士0.3)％,载药量为(11±0.2)％.对比研究了原料药、DC和DCL在含0.5％Tween-80的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)的体外释放情况以及对小鼠乳腺癌细胞株4T1细胞毒性.体外释放试验结果表明,相较于原料药和DC,DCL具有较好的缓释效果(48h的累积释放率为82％).小鼠乳腺癌细胞毒性试验结果表明,游离1、DC和DCL对4T1细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.5、0.2和0.05 μg/ml.可见,DCL能够显著抑制小鼠乳腺癌细胞的生长,具有较好的细胞毒性,从而增加药物的疗效.