随着抗生素的广泛使用以及不合理用药,致病菌的耐药性逐年增加,已对人类健康构成严重威胁。相对于具有全新作用机制的新药创制,对已知抗生素结构改造以逐步实现对多药耐药性致病菌引起的感染性疾病的有效控制与治疗更具现实意义。本文对目前处于临床研究阶段的各类抗生素新药,包括1个氨基糖苷(plazomicin)、2个头孢菌素(头孢吡普,ceftolozane)、4个β-内酰胺酶抑制剂复合制剂(三唑巴坦/ceftolozane,亚胺培南/MK-7655、avibactam/头孢洛林、avibactam/头孢他啶)、1个单环β-内酰胺(BAL30072)、2个大环内酯(cethromycin,solithromycin)、2个噁唑烷酮(tedizolid phosphate,radezolid)、3个喹诺酮(delafloxacin,奈诺沙星,JNJ-Q2)和2个四环素(omadacycline,TP-434)进行较系统的介绍和综述。