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将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基噁二唑醚化,合成了6种3-（5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基）-1-苯基丙酮-O-（5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-甲基）肟醚化合物（4a～4f）,用1H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构。用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性。测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性。