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人参皂苷Rh2是红参中特征性成分之一,也是一种生物活性较高的稀有皂苷。近年来,人参皂苷Rh2的制备研究由酸水解法、碱水解法、合成法逐渐转到生物转化法,微生物及酶转化法以其独特优势成为制备人参皂苷Rh2的理想方法;人参皂苷Rh2及其衍生物的生物活性、药代动力学等也均有较多研究。本文对人参皂苷Rh2及其衍生物的制备、药理活性等方面进行综述,为该化合物深入研究开发提供参考。