【摘 要】
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目的改进盐酸美金刚胺的合成工艺。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在叔丁醇、乙腈、浓硫酸存在下,经Ritter反应生成1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷,再以聚乙二醇为溶剂,加入氢
【机 构】
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安徽贝克联合制药有限公司,安徽省药物研究所
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目的改进盐酸美金刚胺的合成工艺。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在叔丁醇、乙腈、浓硫酸存在下,经Ritter反应生成1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷,再以聚乙二醇为溶剂,加入氢氧化钠水解得到美金刚胺,然后在异丙醇溶剂中盐酸化得到盐酸美金刚胺。总收率:70%。结果合成了具有良好化学纯度的盐酸美金刚胺(纯度99.9%,总收率70%)。结论改进的工艺明显提高了反应收率,工艺条件温和,合成步骤简洁,适合工业化生产。
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