【摘 要】
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本文通过研究粒子修饰技术改善中药生粉类药材的流动性和压缩成型性,为满足下一步制剂制备的需求.以金银花粉末作为模型药物,采用流化床底喷技术,使用共聚维酮作为修饰剂,制备修饰粒子;分别测定各粉体的粉体学性质、片剂压缩成型参数以及崩解时限和溶出度,并结合扫描电镜技术对修饰前后粉体粒子和压制的片剂表面形态进行表征.结果 表明,经过粒子修饰后,金银花粉体粒子粒径增大,其粉体的流动性、可压缩性以及成型性均得到一定的改善,并且其崩解时限也有一定的降低,体外溶出度也不受影响.因此,本研究可以为中药生粉类药材因流动性、可压
【机 构】
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上海中医药大学,中药现代制剂技术教育部工程研究中心,上海201203;福建省片仔癀天然医药研发企业重点实验室,福建漳州363000;上海中医药大学中药学院,上海201203;上海中医药大学,中医健康服
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本文通过研究粒子修饰技术改善中药生粉类药材的流动性和压缩成型性,为满足下一步制剂制备的需求.以金银花粉末作为模型药物,采用流化床底喷技术,使用共聚维酮作为修饰剂,制备修饰粒子;分别测定各粉体的粉体学性质、片剂压缩成型参数以及崩解时限和溶出度,并结合扫描电镜技术对修饰前后粉体粒子和压制的片剂表面形态进行表征.结果 表明,经过粒子修饰后,金银花粉体粒子粒径增大,其粉体的流动性、可压缩性以及成型性均得到一定的改善,并且其崩解时限也有一定的降低,体外溶出度也不受影响.因此,本研究可以为中药生粉类药材因流动性、可压性等粉体属性较差而不能满足制剂生产需要这一共性问题提供参考和思路.
其他文献
汉防己甲素(TET)是中药粉防己的主要提取物,临床治疗矽肺已有五十年历史.TET具有明确的抗肺纤维化和治疗肺癌作用.由于新冠肺炎的暴发,发现TET还可能通过阻滞双孔蛋白通道(TPC2)而抑制新冠病毒的复制,有望成为抗新型冠状病毒肺炎的天然药物.本文通过回顾TET作用于肺部的药理活性及其用法用量、相关的毒性风险以及药代动力学特征研究等文献,探讨TET靶向肺部发挥药效以及潜在毒性的物质基础暴露.在此基础上,进一步论证其治疗新冠肺炎的应用前景及其目前存在的问题.
建立简便、灵敏的气质联用(GC-MS)法测定大鼠血浆中β-榄香烯浓度,并研究香茅草提取物在大鼠体内的药代动力学特征.血浆样品采用0.5倍体积正己烷液液微萃取的前处理方法.DB-5ms色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25 μm);程序升温,载气为氦气,流速为0.15 mL·min-1;进样量为2 μL.采用电子轰击离子源和单离子监测模式,电子轰击能量70 eV,选择监测的离子为m/z 128(内标萘)和m/z 93(β-榄香烯).大鼠分别灌胃和静脉给药香茅草提取物(合β-榄香烯55 mg·kg-1),
新药研发过程中候选药物的体外代谢研究十分重要,肝微粒体等传统模型存在诸多不足,而重组人源药物代谢酶系体外模型因其来源便捷、活性稳定且成本较低等优势被认为是重要、有效的手段而获得广泛使用.本研究从人源肝脏cDNA中克隆得到6条人源葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltrans ferases,UGTs)基因(UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A9和2B7),并分别在酿酒酵母和杆状病毒侵染的昆虫细胞中进行外源表达.UGT1A1、1A3、1A6和1A9在酵母中成功表达,对多种不同结构类型的底
成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)作为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)家族的成员,通过与配体成纤维细胞因子(fibroblast growth factors,FGFs)结合并激活下游信号通路参与多种生物学过程的调控,如细胞增殖、迁移、抗凋亡和血管生成等.FGFR基因扩增、错义突变、致癌融合引起的表达及调控异常与多种癌症发生发展有关,FGFR己成为癌症治疗中一个重要的潜在靶点.目前,这些研究大
纳米晶体药物具有无需载体材料、易工业化和剂型多样化,且能显著提高难溶性药物的溶解度和生物利用度等优势,已经有多种药物上市.传统的纳米晶制备技术存在制备效率低和最小可实现粒径的工艺限制的问题.随着药物制剂制备技术的进步,纳米晶体药物的制备技术也在不断提升,不断涌现出新的制备技术.新技术的出现大大缩短了工艺时间,使制备更小粒径的纳米晶体药物成为可能.本文从“Top-down”技术、“Bottom-up”技术及组合技术三个方面对纳米晶体药物的制备技术,尤其是高重力控制沉淀法、微射流反应技术和多种组合技术等新型制
头孢类药物广泛用于感染疾病的治疗.上市头孢药物结构的差别,主要在其C-7位氨基侧链以及C-3位基团的不同.本研究尝试性地选取C-3位基团不同的4种头孢母核,采用C-7位氨基引入简单基团修饰的策略,设计并合成了 5个系列25个头孢卤代酰基化分子,测试了抗人致病菌、抗毕赤酵母菌、抗柑橘溃疡病菌及病原真菌的活性.生物活性测试结果表明,大多数分子具有抗人致病菌活性,其中7个化合物,包括TM1f,对8株人致病菌的抑制活性强于或相当于上市药物头孢噻吩、头孢西丁钠和头孢唑肟钠;TM1s抑制柑橘褐斑病菌Al.6的活性强于
运用MCI Gel CHP-20、Sephadex LH-20、ODS、半制备高效液相等色谱技术,从姜皮正丁醇部位中分离得到3个二苯庚烷类化合物,通过MS和NMR波谱学技术鉴定其结构为:(2S,2\'S,3R,3\'R,4R,4\'R,6R,6\'R)-6,6\'-bis((S)-1-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,2\'-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)octahydro-2H,2\'H-[3,3\'-b
1研发背景rn1977年FDA批准阿斯利康公司药物他莫昔芬(1,tamoxifene)在美国上市,治疗绝经期雌激素呈阳性的乳腺癌患者,开启了科学意义的选择性雌受体调节剂(SERM)的治疗领域,标志着雌受体药物研究达到新的水平.由于以拮抗为主作用的他莫昔芬也具有一定程度的激动剂作用,这种激动作用对于完全拮抗剂而言,是脱靶作用.礼来公司的研发目标是雌受体的完全拮抗剂.
1 概述rn他莫昔芬是第一个上市的选择性雌激素受体调节剂(SERM),1973年在英国上市,1977年美国FDA批准上市,间隔的4年,是确证作用靶标和适应证的时日,定为治疗雌受体呈阳性的乳腺癌患者的药物.从1958年启动研究,到确定为科学意义上的乳腺癌治疗药,历时20年.
天然生物相容性材料如兼具抗癌活性及自组装功能的萜类小分子天然产物,在生物医学领域展现出巨大的潜力和应用前景.然而,其分子自组装结构的机制并未深入系统性研究,且作为活性载体用于药物输送的研究工作报道较少.因此,本研究进一步探讨了四环三萜麦角甾醇、豆甾醇及五环三萜甘草次酸和熊果酸的分子组装机制,并揭示萜类小分子自组装可能存在的共性规律.研究表明,分子排列的共面性和有序性是影响其自组装成球、杆或片层等结构的可能主要因素之一.此外,以抗癌活性良好的麦角甾醇(ergosterol,ET)为代表物,通过氢键及π-π共