目的评价注射丹参多酚酸对轻中度急性脑梗死（ACI）的有效性和安全性。方法采用前瞻性临床研究的试验方法。注射丹参多酚酸0.13g·d^-1×14d,加于0.9%氯化钠注射液250mL中静脉滴注,输液速度2ml·min^-1。结果用药14 d后,头颅MRI/CT所示患者的脑梗死体积与用药前比较显著减小,差异有统计学意义（P<0.01）。用药后第7天、14天及90天,NIHSS评分和改良Rankin与用药前比较评分减少,差异有统计学意义（P<0.01）;Bartel Index与用药前比较显著升高,差异有统计学意义（P<0.01）。用药后14d,患者血浆总胆固醇及低密度脂蛋白水平与用药前比较明显下降,差异有统计学意义（P<0.01）。半胱氨酸水平与用药前比较明显下降,差异均有统计学意义（P<0.01）。安全性分析显示,用药后14 d,患者丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、及碱性磷酸酶（ALP）与用药前相比水平轻度升高,差异均有统计学意义（P<0.01）。其余安全性检查如血常规、尿常规、凝血功能、肝功能、肾功能、心肌酶、心电图、血流动力学检查在用药前后,均无差异性变化。结论注射丹参多酚酸对轻、中度ACI的治疗安全、有效。同时提示注射丹参多酚酸在改善卒中神经功能缺损总评分、神经功能指标和日常生活能力,以及调节血脂、半胱氨酸水平等方面,具有一定的优势。