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以（3R，4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料，经取代、金属有机反应、酰化制备了呋罗培南关键中间体（1），总收率为82.2%。该法各步反应便于操作，以（R）-四氢呋喃-2-甲酰氯代替了味道极臭的硫代羧酸，便于大量制备该重要中间体，为呋罗培南的全合成奠定了基础。