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5-对羟基苯乙内酰脲是制备羟氨苄青霉素和头孢氨苄等β-内酰胺类抗生素的重要原料，国内外报道其制备方法较多。近年来，随着生物工程技术的发展，由5-对羟基苯乙内酰脲简称5-对羟基苯海因）通过乙内酰脲酶水解可高产率地直接获得D-对羟基苯甘氨酸（β-内酰胺类抗生素的侧链），因此，研究新的高收率合成5-对羟基苯乙内酰脲的方法，在今后酶法生产D-对羟基苯甘氨酸中已越来越引起人们的关注。采用乙醛酸、尿素、苯酚等为原料，低碳醇（甲醇或乙醇）为催化剂，一步法合成5-对羟基苯乙内酰脲，对影响其收率的主要因素进行了研究。