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放线菌素D是人类发现的第一个具有抗肿瘤活性的抗生素,但由于毒性太大,因而被限制用于几种恶性肿瘤治疗。本文概述了天然放线菌素的结构特点,重点介绍了放线菌素生物合成过程:犬尿氨酸途径,非核糖体肽合成途径和吩恶嗪酮发色团形成。对放线菌素生物合成途径的探索非常有利于开发新颖的低毒性的结构类似物。