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柴胡皂苷为齐墩果烷型三萜皂苷,是传统中药柴胡的主要化学和生物活性成分,具有解热、镇静、止痛、镇咳等作用。近期,柴胡皂苷药效分子机制的新研究成果不断涌现,所以总结了现代药理药效学关于柴胡皂苷在逆转多药耐药、防治肝病和保护肝脏、抗炎、抗肿瘤方面的分子机制研究最新进展情况,为其在临床的进一步应用提供参考。