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简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展.为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸酯,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂.