【摘 要】
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目的研究黄芩苷对大鼠体内硝苯地平药动学以及大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响。方法雄性Wistar大鼠分别ig 0.2、0.6 g/kg黄芩苷和硝苯地平10 mg/kg,采用LC-MS法测定血浆中硝苯
【机 构】
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天津医科大学肿瘤医院国家肿瘤医学研究中心天津市肿瘤防治重点实验室,天津市第三中心医院检验科
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目的研究黄芩苷对大鼠体内硝苯地平药动学以及大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响。方法雄性Wistar大鼠分别ig 0.2、0.6 g/kg黄芩苷和硝苯地平10 mg/kg,采用LC-MS法测定血浆中硝苯地平的质量浓度,比较药动学参数。黄芩苷和硝苯地平经大鼠肝微粒体共孵育后,LC-MS法测定孵育液中氧化硝苯地平的质量浓度,比较CYP3A活性。结果 ig 0.6、0.2 g/kg黄芩苷后,硝苯地平质量浓度–时间曲线下面积(AUC0–t)均显著增大,表现为硝苯地平的生物利用度升高。黄芩苷0.6 g/kg组硝苯地平的达峰浓度(Cmax)显著升高、药物清除率(CLz)和表观分布容积(Vz)显著降低。黄芩苷0.2 g/kg组硝苯地平的上述药动学参数无显著变化。30、90μg/m L黄芩苷可降低大鼠肝微粒体孵育体系中氧化硝苯地平的生成量,抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性。结论黄芩苷可改变大鼠体内硝苯地平药动学特征,提高生物利用度,这与黄芩苷对CYP3A活性的抑制作用有关。
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