目的:分析甲磺酸奥希替尼不良反应(ADR)的临床表现和特点,为其临床安全用药提供参考。方法:计算机检索自建库起至2018年8月PubMed、万方数据、中国知网和维普网上收录的甲磺酸奥希替尼ADR的案例报道,对案例中患者年龄、性别、国籍,甲磺酸奥希替尼的用法用量,ADR发生的时间分布、临床表现、治疗措施及转归情况等进行回顾性分析。结果:共纳入案例报道20篇,合计21例患者。患者年龄32～82岁,其中57～79岁患者所占比例最大(80.9%);女性(14例)多于男性;患者来自5个国家,其中日本最多(13例,61.9%)。1例患者用量为160 mg/d,其余均为80 mg/d的常规推荐剂量;用药3个月内出现ADR的例数最多(16例,76.2%),尚无用药12个月以上发生ADR的报道;ADR累及器官/系统以呼吸系统(11例次,45.8%)和消化系统(6例次,25.0%)为主,此外还包括心血管系统、血液系统、全身性反应、皮肤和眼部。在21例患者中,3例较轻微而继续以原剂量和频次给药;1例患者出现间质性肺炎,调整用药频次为隔日1次并给予对症治疗后症状减轻;剩余17例通过停药及对症治疗后症状减轻,但其中2例因肿瘤进展死亡。结论:临床应用甲磺酸奥希替尼前3个月应特别注意ADR的发生,尤其应注意呼吸、消化系统的ADR。