间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学

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建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响。采用大鼠在体小肠回流装置,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62∶38)为流动相,检测波长353 nm。结果显示间尼索地平对映体在1~80μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数K_a基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异。全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。 The establishment of HPLC-DAD method for the determination of intestinal nalidipine in the circulating fluid, to explore the S-type and R-type nisoldipine absorption in each segment of the intestine of rats kinetic characteristics of drug concentration, pH and Tween -80 concentration Effect of drug intestinal absorption. The rat small intestine reflux device was used, the mobile phase consisted of C 18 column with acetonitrile-1.0% phosphoric acid (62:38) and the detection wavelength was 353 nm. The results showed that the enantiomer of nisoldipine showed a good linear relationship with the absorption in the concentration range of 1 ~ 80μg / ml, and the absorption rate constant K_a remained basically unchanged. There was no significant difference in the absorption rate of each noodle. Whole intestinal absorption showed a dynamic process, the absorption mechanism for passive diffusion.
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