应用氨扩散技术制备诺氟沙星球形凝聚物

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诺氟沙星是喹诺酮类化合物,由于具有两性分子结构,因此只能溶于酸性或碱性溶液,所以采用通常的技术无法制备球形凝聚物.Puechagut等根据药物的性质,改进并设计出一种氨扩散系统的球形凝聚技术,并应用于此类两性分子药物制备凝聚物.其基本原理为:当诺氟沙星的氨水溶液在搅拌下倒入丙酮、二氯甲烷的混合液中,丙酮首先进入氨水小滴,沉淀出诺氟沙星形成结晶聚合在小滴中,同时,在凝聚物中含有的部分氨扩散到有机相的外层,因而形成了诺氟沙星球形凝聚物. Norfloxacin is quinolone compounds, because of its amphiphilic molecular structure, it can only be dissolved in acidic or alkaline solution, so the use of conventional techniques can not be prepared spherical agglomerates.Puechagut according to the nature of the drug to improve and design a Ammonia diffusion system of spherical agglomeration technology, and applied to amphiphiles of amphiphiles prepared by the basic principles: when the Norfloxacin ammonia solution stirred into acetone, methylene chloride mixture, the first acetone Into the ammonia droplets, the precipitation of norfloxacin formation of crystalline polymerization in the droplets, at the same time, part of the ammonia contained in the condensate to the outer layer of the organic phase, thus forming a norfloxacin spherical aggregates.
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