碳青霉烯类新药panipenem/betamipron

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<正>Panipenem/betamipron(CS-976)是日本三共株式会社研究并开发的一种碳青霉烯类新抗生素,已于1993年在日本上市,商品名克倍宁(Car-benin).本品由panipenem(CS-533,PAPM)与be-tamipron(CS-443,BP)1:1配伍构成.PAPM为抗菌活性成分,但单独使用时,有相当比例经肾近曲小管的有机阴离子运输系统向肾小管分泌,从而在肾皮质蓄积并导致肾小管坏死.BP是一种对近曲小管有机阴离子运输系统亲和力远大于PAPM的氨基酸衍生物,无肾脱氢酶DHP-I抑制作用,无抗菌活性,亦不影响PAPM的抗菌活性.BP通过竞争性抑制PAPM向肾小管分泌从而降低其在肾皮质中浓度,减轻PAPM的肾毒性.本文将对PAPM/BP的抗菌作用、药动学、临床应用和不良反应等特点作一简要综述.
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