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β-内酰胺类抗生素的广泛应用有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁。口内酰胺类抗生素通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成，选择性好，是最重要的一类抗感染药物。半个多世纪来，在化学结构上，由青霉烷衍生物发展到氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯乃至单环β-内酰胺；在来源上，产生菌由真菌发展到放线菌乃至细菌，而半合成与全合成β-内酰胺又有效地弥补了天然β-内酰胺的缺陷：在抗菌作用上，由仅对G^＋菌与少数G^-菌有效发展到对绝大多数细菌都有较强作