目的探讨白头翁醇提物对体外血管生成的抑制作用及其可能机制。方法采用MTT法观察白头翁醇提物对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)和人肠癌LoVo细胞增殖的影响;通过Transwell小室趋化实验、体外小管形成实验观察白头翁醇提物对HUVEC迁移、形成血管能力的影响;采用流式细胞仪检测白头翁醇提物对HUVEC的凋亡率及细胞周期的影响。结果 2～8μg/ml的白头翁醇提物作用48h对HUVEC的增殖抑制率为21.6%～72.0%,对LoVo细胞的增殖抑制率为13.2%～22.9%;体外小管形成实验发现,2～8μg/ml白头翁醇提物作用24h,HUVEC小管形成数目减少,且管腔不完整,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.001)。经2～8μg/ml白头翁醇提物处理12h,HUVEC迁移数明显少于对照组(P<0.001)。2、4、8μg/ml白头翁醇提物作用于HUVEC细胞48h后,其凋亡率分别为9.52%、18.64%和20.07%,对照组为6.25%。8μg/ml白头翁醇提物作用于HUVEC细胞24h后,细胞周期停滞在G2/M期。结论白头翁醇提物在体外能有效抑制血管生成,其机制可能与抑制HUVEC增殖、迁移和小管形成,诱导HUVEC凋亡,抑制HUVEC有丝分裂有关。