口服降糖药是Ⅱ型糖尿病不可取代的治疗手段，除了传统的磺脲类和双胍类外，近年还有些新型制剂不断问世，因各有其特点，选用时应倍加注意。
　　
　　磺脲类
　　磺脲类是最常使用的降糖药物，因其降糖机制主要是促进胰岛素的分泌，所以也俗称为促胰岛素分泌剂。这类药物的品种最多，第一代以甲苯磺丁脲为代表；第二代有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美比达）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等。第二代的主要特点为作用强、剂量小、副作用相对少，使用最为广泛。在这类药物中，优降糖作用时间持久，对控制空腹血糖效果比较好。格列吡嗪等相对短效的药物对控制餐后血糖效果较好。另外，格列吡嗪还有缓释制剂（秦苏），每天只须服药1次，使用方便。格列喹酮也属短效制剂，降糖作用相对较弱，但该药主要从胆道排泄，因此可适用于有轻度肾功能不全的患者，对老年糖尿病患者也比较安全。这类药物适合饭前半小时服用。
　　磺脲类药物不适合用于Ⅰ型糖尿病以及Ⅱ型糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、创伤、大手术后、严重肝肾功能不全和妊娠哺乳期患者。这类药物较为安全，最重的副作用是低血糖反应，多由于用药不当引起。因此使用时应注意先从小剂量开始，逐步加量。其他副作用有胃肠道反应、皮肤过敏、肝功能异常等。
　　
　　双胍类
　　双胍类药物于1957年开始用于治疗糖尿病，目前使用的主要是二甲双胍，苯乙双胍（降糖灵）。因可引起乳酸性酸中毒，现我国已很少使用。双胍类药物不刺激胰岛素分泌，主要作用为增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原异生。严格地说，双胍类是一种抗血糖药物，而不是降糖药物。它一般不会引起低血糖，对正常人也无降血糖作用。二甲双胍在尿中基本以原形排出，清除快，半衰期短。单独使用即可明显控制基础血糖和餐后血糖，与磺脲类合用可使空腹血糖再降20%以上，是Ⅱ型糖尿病的第一线药物。另外，二甲双胍还有降低体重和降低血脂的作用，因此特别适合于肥胖或超体重的Ⅱ型糖尿病患者。
　　二甲双胍的不良反应主要是消化道症状，如恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻等，为避免这些不良反应，可在餐中或餐后服药，并应从小剂量开始。这类药物不适用于有严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，妊娠及哺乳期患者，对老年糖尿病患者也应小心使用。
　　
　　α－葡萄糖苷酶抑制剂
　　这类药物目前在我国上市的有阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖。作用机制是抑制小肠黏膜对碳水化合物的吸收，从而降低餐后血糖。为了方便记忆，我们常简称其为吸收抑制剂。这类药物口服吸收很少，其中９０％在２４小时内以原形从胃肠道排出，是Ⅱ型糖尿病患者的一线药物，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者。单独使用可使餐后血糖降低２０％左右，空腹血糖下降１０％。
　　这类药物宜从小剂量开始，逐渐增量，进餐前即刻或与饭同吃，嚼碎吞服。单独使用不会引起低血糖。对胃肠道功能障碍者应忌用，肝功能异常者慎用，也不宜用于孕妇、哺乳期妇女和１８岁以下儿童。
　　
　　胰岛素增效剂
　　这类药物在我国使用的有罗格列酮和吡格列酮。其作用是增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，所以被称为胰岛素增效剂。这类药物主要用于其他降糖药物疗效不佳的Ⅱ型糖尿病，特别是有胰岛素抵抗的患者。可单独使用，也可与磺脲类或胰岛素联合应用。
　　此类药主要不良反应有贫血、水肿、体重增加，但长期使用后，可以有所缓解。孕妇、哺乳期妇女和儿童尚未允许使用此类药物。
　　
　　餐时血糖调节剂
　　这是促使胰岛素快速释放的一类口服降糖药，在每次进餐前即刻口服，可有效地降低餐后血糖，因此被称为餐时血糖调节剂。餐时服药后３０～９０分钟血浆胰岛素水平升高，血浆葡萄糖在餐后４５分钟开始下降，持续约４小时。目前国内上市的有瑞格列奈（孚来迪）、那格列奈。这类药物适用于Ⅱ型糖尿病，因主要从胃肠道排泄，伴肾功能损害者也能使用，但孕妇忌用。