目的 研究蛋白激酶C-δ（PKC-δ）阻断剂Rottlerin对人结肠癌细胞的影响及其机理。方法 培养人结肠癌细胞SW1116，以Rottlerin 10μmol／L干预24h，并以DMSO为对照。以定量RTPCR检测DNA甲基转移酶（DNA methyltransferase，Dnmt）1、3a、3b和抑癌基因APC、p21^WAF1和p16^INK4A基因转录水平；流式细胞仪分析细胞周期；光学显微镜下观察细胞形态学变化。结果 PKC-6阻断剂Rottlerin可抑制Dnmt1和Dnmt3a表达，上调APC、p21^WAF1和p16^1NK4A转录；Rottlerin明显增加G0／G1期细胞百分比（P=0．02），显著降低G2／M期细胞百分比（P=0．01）；Rottlerin可使细胞胞浆增加，体积增大，细胞变得肿胀，轮廓模糊，细胞核分裂相明显减少。结论 PKC-δ阻断剂Rottlerin通过调控DNA甲基化水平以及阻断MAPK途径，抑制结肠癌SW1116细胞分裂、增殖。