采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径5.0～25.0μm的微球占总数的95.65%;载药量为39.83%,包封率为70.47%;形态圆整;体外释药半衰期(T50)为5.99 h,约在35 min时有突释效应,随后缓慢释放。替米考星明胶微球对肺的靶向效率较心脏、肌肉、肝和肾分别提高了5.05、3.04、4.60、3.47倍;肺、心脏、肌肉、肝和肾的相对摄取率分别为8.48%、1.72%、2.79%、1.85%和2.44%;肺、心脏、肌肉、肝和肾的峰浓度比分别为2.19、0.41、0.64、0.75和0.84。表明用优化的制备工艺制得的替米考星明胶微球有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性。