普朗尼克抑制P-糖蛋白药泵的作用

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采用Caco-2细胞和动物模型,以维拉帕米为阳性对照,考察普朗尼克对塞利洛尔在Caco-2单层膜与肠道黏膜吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观透过系数、吸收速率常数与有效透过系数等参数,评价普朗尼克对P-糖蛋白药泵的抑制作用。结果显示,塞利洛尔Caco-2细胞膜转运基底端(BL)到顶端(AP)的透过系数P。大于AP到BL的Papp,分别为(2.10±0.13)×10^-6和(0.333±0.018)×10^-5cm·s^-1,且双向转运受到抑
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