多奈哌齐经鼻给药小鼠血脑药物测定及药动学研究

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制备了盐酸多奈哌齐鼻腔给药溶液剂和o/w型乳剂。建立了LC-MS法检测血浆和脑组织内药物浓度的方法。以雄性ICR小鼠为模型进行体内试验,给药后同步采集血浆和脑组织样品。经DAS 2.1.1软件处理数据后,比较了鼻腔溶液剂、鼻腔乳剂和静脉注射剂给药后小鼠体内的药动学参数。用经鼻给药脑靶向效率(DTE)和脑靶向潜力(DTP)指标比较了鼻腔溶液剂和鼻腔乳剂的脑靶向性。结果显示,鼻腔溶液剂和鼻腔乳剂的绝对生物利用度分别为68.3%和99.2%。但由于该药本身极易透过血脑屏障,经鼻制剂并未表现出显著的脑靶向优势。
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