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目的：通过对肿瘤患者服用阿托氟啶后的药代动力学研究，探讨阿托氟啶在人体内的药代动力学特征。方法：18例恶性肿瘤患者随机分成3组，分别po阿托氟啶800，1 000和1 200mg，采用高效液相色谱法测定用药后不同时间血清中阿托氟啶代谢产物的浓度，并对所测得的血药浓度-时间数据进行拟合，计算药代动力学参数。结果：阿托氟啶在人体内的代谢物为3-邻甲基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶（TFU），后者在体内的代谢符合一房室模型的特征。不同患者对阿托氟啶的代谢存在较大的个体差异。高中低剂量组的阿托氟啶的药代动力学参数没有显著性差异。结论：阿托氟啶的体内代谢存在极大的个体差异，有必要进行治疗药物监测，实现临床用药个体化。