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肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大“杀手”，肿瘤的发生与核心组蛋白的乙酰化及去乙酰化的失衡有密切的关系。这两种酶是一对功能相互拮抗的蛋白酶，分别对组蛋白氮端氨基酸残基进行乙酰化和去乙酰化调节染色质的结构，进而调控基因转录。组蛋白去乙酰酶抑制剂在体外和体内实验中均能引起乙酰化核小体组蛋白的堆积，提高p21基因的表达水平，抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞分化或凋亡。