【摘 要】
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由五氟苯甲酸为原料，经酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合、部分水解并脱羧、与原甲酸三乙酯缩合、环丙胺置换、环化、５－位苄氨取代、氢化去苄基、水解后与顺式－２，６－二甲基哌嗪缩合得司氟沙
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
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由五氟苯甲酸为原料，经酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合、部分水解并脱羧、与原甲酸三乙酯缩合、环丙胺置换、环化、５－位苄氨取代、氢化去苄基、水解后与顺式－２，６－二甲基哌嗪缩合得司氟沙星，总收率３８％。
From pentafluorobenzoic acid as starting material, it is acyl chlorinated, condensed with diethyl malonate, partially hydrolyzed and decarboxylated, condensed with triethyl orthoformate, cyclopropylamine substituted, cyclized, substituted with benzylamino at 5-position, hydrogenated to Benzyl, hydrolyzed with cis-2, 6 - dimethyl piperazine condensation of lefloxacin, the total yield of 38%.
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