一种新型苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及体外酶抑制活性

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wmxlg2008
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本研究基于苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的结构,依据最新报道的构效关系设计了新的先导化合物 L,并合成4个未见文献报道的苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂 ( Ⅰ~Ⅳ )。活性测试选用流感病毒菌株 H_3N_2( California/04)、H_1N_1(California/99) 和 B(Shanghai/02)。结果显示,化合物Ⅰ~Ⅳ均具有良好的神经氨酸酶抑制作用,含环状分支的Ⅱ活性最佳。 In this study, based on the structure of benzoic acid derivative neuraminidase inhibitors, a new lead compound L was designed according to the recently reported structure-activity relationship and four benzoic acid derivative neuraminidase Inhibitors (Ⅰ ~ Ⅳ). Influenza virus strains H_3N_2 (California / 04), H_1N_1 (California / 99) and B (Shanghai / 02) were selected for the activity test. The results showed that all compounds Ⅰ ~ Ⅳ had good neuraminidase inhibitory activity, and the activity of Ⅱ with ring branch was the best.
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